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  • 費利克斯·霍夫曼

    費利克斯·霍夫曼

    1934年,費利克斯·霍夫曼宣他本人發(fā)明了阿司匹林。到目前為止,阿司匹林已應用百年,成為醫(yī)藥史上三大經(jīng)典藥物之一,至今它仍是世界上應用最廣泛的解熱、鎮(zhèn)痛和抗炎藥,也是作為比較和評價其他藥物的標準制劑。在體內(nèi)具有抗血栓的作用,它能抑制血小板的釋放反應,抑制血小板的聚集,這與TXA2生成的減少有關(guān)。他在發(fā)明阿司匹林11天后發(fā)明了海洛因。

    簡介

    青青的楊柳,水池邊,小河岸,隨處可見。它那婀娜多姿的身影,令人想起寒冷的冬日已過去,溫暖的春天已到來。掐下一段葉尖,放進嘴里,有一絲苦澀。正是這苦味,讓幾個世紀前的人想到它可能具有的用途,最后通過實驗,發(fā)現(xiàn)并制成100年來應用不衰的阿司匹林。

    發(fā)明阿司匹林

    早在大約公元前1550年,人們就已經(jīng)知道柳樹的葉子可以止痛。古希臘名醫(yī)希波克拉底在他的著作中也提到過用柳葉汁來鎮(zhèn)痛和退熱。1763年4月25日,英國牛津郡的牧師愛德華·斯通給倫敦皇家學會主席寫了一封信,報告了他應用柳樹皮治療熱病的情形。信中說,他5年里總共給大約50例病人服用這種樹皮的粉末,幾乎從未失敗過……1874年,蘇格蘭醫(yī)生麥克拉根用柳樹皮提取物成功地降低了風濕病患者的體溫,并緩解了患者的疼痛和浮腫。兩年后,他的實驗報告發(fā)表在了醫(yī)學雜志《柳葉刀》上。后來,其他科學家從柳樹皮中分離出水楊苷,并制備出水楊酸鈉,也證明了它的退熱、止痛和消炎作用。

    從此,水楊酸鈉就一直用于熱病、風濕病和痛風的治療。不過水楊酸鈉味道比較苦,而且服后人會感到胃十分不舒服。1897年,在拜耳公司工作的德國化學家費利克斯·霍夫曼,為他患有嚴重風濕病的父親,改造水楊酸鈉。很快,他找到了制成純凈乙酰水楊酸的方法。隨后,拜耳公司工業(yè)藥品實驗室主任、藥物學先驅(qū)之一赫爾曼·德賴澤對水楊酸進行了縝密的研究,肯定了水楊酸的藥理功效。于是,拜耳公司在1899年2月以“阿司匹林”(Aspirin)的名字給此藥注了冊。

    阿司匹林最初的使用和推廣,沒有做很多廣告。拜耳公司起初只是免費將它提供給醫(yī)生使用。由于它效果好,立刻獲得患者的歡迎。醫(yī)生們對此藥也十分欣賞,僅僅兩年時間里,各出版物上有關(guān)它的文章就達到了160篇,使它在全球的影響迅速擴大。

    20世紀初著名的意大利歌唱家恩里克·卡魯索一度因為頭痛煩惱不已。但在服用阿司匹林之后,卡魯索稱,阿司匹林是“唯一能夠減輕他病痛的藥品”。捷克作家弗朗茨·卡夫卡把阿司匹林看得更加神奇。他認為,這是“少有的幾種能減輕人生痛苦的藥品之一”。

    費利克斯·霍夫曼

    近年,除了解熱鎮(zhèn)痛消炎等藥效,阿司匹林還被發(fā)現(xiàn)具有抗血小板過度凝集作用,1982年英國藥理學家約翰因此獲得了諾貝爾醫(yī)學獎。1988年美國2萬多名男性醫(yī)師參與的一項研究表明,阿司匹林可以使首次心肌梗死發(fā)生率降低44%,掀開了阿司匹林可以有效預防冠心病、腦梗死的新篇章。由于其確切的療效和低廉的價格,1985年,時任美國衛(wèi)生和公共服務部長的瑪格麗特·赫克勒向媒體宣布“一天一片阿司匹林,可以提高美國人民的素質(zhì)”。2007年,美國預防學會將阿司匹林、兒童免疫接種和戒煙并列為目前最有效的三種預防醫(yī)學措施。因此,在新藥不斷涌現(xiàn)、老藥漸被淘汰的今天,它仍然是世界上被用得最多的藥物。1994年,全世界消耗阿司匹林的藥片、膠囊丸、栓劑等數(shù)量多達362.5億顆,總重量高達1.16萬噸。1997年,全世界產(chǎn)量增加到5萬噸,如果做成500毫克的片劑排列起來至少有100萬公里,可以在地球和月球間走一個來回。

    阿司匹林的神奇還不止于此,1988年澳大利亞的G. Kune教授根據(jù)研究結(jié)果第一次提出阿司匹林可以預防癌癥。2007年,一項針對近8萬名美國注冊女護士、隨訪長達24年的研究再次證實阿司匹林可以顯著降低癌癥死亡風險。

    正如西班牙著名哲學家何塞·奧爾特加·加塞特在他的專著《阿司匹林的時代》中所說,阿司匹林是“文明帶給人類的恩惠”。▲

    發(fā)明海洛因

    1897年8月21日,拜耳公司的化學家費利克斯·霍夫曼在實驗室里合成了一種叫做二乙酰嗎啡的物質(zhì)。止痛效力遠高于嗎啡(11日前,他剛成功將阿斯匹林制成藥物)。海洛因(Heroin)的名字由拜耳藥廠注冊,該字或源自德文heroisch一字,意指英雄。對此他的老板們喜出望外,他們認為這種東西可以替代能讓人上癮的止痛藥嗎啡。當證實一些用于實驗的魚、海馬和貓吞下這些藥物依然能夠活命之后,公司的家屬包括孩子也開始試著服用,沒毒死人,也沒有人上癮。于是在合成后不到一年,在沒有進行徹底的臨床試驗的情況下,公司便將它上市銷售。

    拜耳公司的老板們認為發(fā)明這一物質(zhì)是“英雄般”的事跡,因此取了這個名字(“海洛因”在德文中意為“英雄”)。故事接下來就是藥品歷史中最荒謬的一頁。直到上個世紀30年代,拜耳公司還在銷售高純度的名牌海洛因。世界各地都對這種藥效強勁、用途廣泛的藥品歡呼雀躍,成千上萬的病人爭相服用。很久以后,它才逐漸被看做是惡魔般的毒品。

    自1898至1910年間,該藥上市時,以不會上癮的嗎啡作招徠,更曾用作兒童止咳藥,后來始發(fā)現(xiàn)該藥在肝臟中會轉(zhuǎn)化成嗎啡,令拜耳藥廠大為尷尬。

    米歇爾·德·里德爾在他著述中講了海洛因問世、上市和作為藥品最終沒落的故事。

    里德爾描述了一個令人驚訝的時代,那時候,世界似乎是顛倒的,大家都很狂熱。在這段“美好的舊時光”里,德國是世界上最大的海洛因生產(chǎn)商。拜耳公司的總裁們自豪地說:“海洛因真是個好生意。”大部分醫(yī)生稱贊它是高品質(zhì)、安全的藥物,具有神奇的藥效,能止咳、止痛和治療其它所有疾患。

    從嬰幼兒、成年人到老人都是海洛因的消費者。它以粉末、混合劑或栓劑的形式被服用,婦女還使用含有海洛因的衛(wèi)生棉條。海洛因無處不在——為得到它不必鋌而走險去犯罪,而且拜耳公司的海洛因在藥店里庫存充足,不是用錫箔紙遮遮掩掩包成小包,而是裝在考究的藥瓶里,一瓶就有25克,這種劑量在今天足以造成數(shù)十人吸毒過量,在火車站的廁所里孤獨地死去。

    TAGS: 著名人物 海洛因 阿司匹林 德國拜耳
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