1946年畢業(yè)于中央大學(xué)化工系，1948年赴美國(guó)西雅圖華盛頓大學(xué)化學(xué)系學(xué)習(xí)，1951年獲該校博士學(xué)位；1952-1954年在美國(guó)哈佛大學(xué)化學(xué)系從事博士后研究工作。梁曉天院士在新中國(guó)成立之時(shí)，為沖破美國(guó)政府對(duì)中國(guó)留學(xué)生回國(guó)的種種阻撓，親自起草致書美國(guó)總統(tǒng)要求尊重人權(quán)，此信曾刊登在《基督教科學(xué)箴言報(bào)》上，在美國(guó)社會(huì)引起極大反響。與此同時(shí)，周恩來(lái)總理十分關(guān)注留學(xué)生們被阻回國(guó)的情形，在日內(nèi)瓦與美國(guó)政府談判，強(qiáng)烈呼吁給華人學(xué)者以回國(guó)的自由，并以釋放被俘的美國(guó)飛行員戰(zhàn)俘作為交換條件。

美國(guó)政府在輿論壓力下，不得不解除禁令。梁曉天院士于1954年10月回到祖國(guó)，被派往中央衛(wèi)生研究院藥學(xué)系（即今中國(guó)醫(yī)學(xué)科學(xué)院藥物研究所合成藥物化學(xué)研究室）工作。幾十年來(lái)，梁曉天院士不忘周總理的囑托，竭盡全力為祖國(guó)科技事業(yè)的發(fā)展?jié)撔难芯�，努力工作，為我�?guó)藥物化學(xué)的發(fā)展做出了卓越的貢獻(xiàn)。

梁曉天院士歷任藥物研究所合成藥物化學(xué)研究室主任、副研究員，研究員。1980年當(dāng)選為中國(guó)科學(xué)院院士。1993年當(dāng)選為美國(guó)紐約科學(xué)院院士。2008年當(dāng)選英國(guó)皇家化學(xué)會(huì)Fellow級(jí)會(huì)員（FRSC）。曾任中國(guó)科學(xué)院化學(xué)部常委和副主任，中國(guó)化學(xué)會(huì)理事長(zhǎng)，中國(guó)質(zhì)譜學(xué)會(huì)理事長(zhǎng)，中國(guó)藥典委員會(huì)委員，衛(wèi)生部新藥評(píng)審委員會(huì)顧問(wèn)，國(guó)家科委藥學(xué)組成員，北京市人民政府專家顧問(wèn)團(tuán)顧問(wèn)，北京大學(xué)及蘭州大學(xué)的兼職教授，德國(guó)波恩大學(xué)客座教授，第三十四屆國(guó)際純粹與應(yīng)用化學(xué)學(xué)術(shù)大會(huì)主席。

先后兼任《Chinese Chemical Letters》（《中國(guó)化學(xué)快報(bào)》）主編、《Journal of Asian Natural Products Research》（《亞洲天然產(chǎn)物研究雜志》）主編、《藥學(xué)學(xué)報(bào)》副主編及名譽(yù)主編，《中國(guó)科學(xué)》、《化學(xué)學(xué)報(bào)》、《有機(jī)化學(xué)》、《科學(xué)通報(bào)》編委以及《Tetrahedron》、《Tetrahedron Letters》、《Tetrahedron Computer Methodology》、《Tetrahedron :Asymmetry》、《Plant Medica》等雜志的顧問(wèn)編委。

梁曉天院士才思敏捷，學(xué)識(shí)淵博，具有很高的學(xué)術(shù)造詣。五十余年來(lái)，梁曉天院士一直致力于藥物化學(xué)的研究工作，是我國(guó)應(yīng)用核磁共振等波譜技術(shù)測(cè)定中草藥化學(xué)成分的化學(xué)結(jié)構(gòu)的開拓者�！耙蝗~萩堿”，“鷹爪甲素”，“亮菌甲素”，“仙鶴草素”，“創(chuàng)新霉素”，杜鵑類植物的藥用成分，紫杉醇類等天然產(chǎn)物的化學(xué)結(jié)構(gòu)均被梁曉天院士一一破解，為祖國(guó)醫(yī)學(xué)藥學(xué)的現(xiàn)代化研究做出了巨大貢獻(xiàn)。應(yīng)用離子對(duì)高效液相色譜法及二維紫外光譜等技術(shù)進(jìn)行克山病病因的研究，結(jié)果表明，在云南、陜西等克山病高發(fā)區(qū)的糧食中串珠鐮刀菌素的含量較其他地區(qū)為高，為克山病毒素致病學(xué)說(shuō)提供了重要的依據(jù)。

梁曉天院士創(chuàng)立了對(duì)復(fù)雜核磁共振波譜ABC，AAu2032BBu2032系統(tǒng)的簡(jiǎn)化解析方法，該項(xiàng)成果對(duì)核磁共振波譜的推廣應(yīng)用具有重要的實(shí)用意義。在大量工作的基礎(chǔ)上，他編譯了《核磁共振波譜解析簡(jiǎn)論》，編著了《高分辨核磁共振氫譜的解析和應(yīng)用》等書，這兩部有關(guān)核磁共振的較早的專著，至今仍為各大專院校有關(guān)專業(yè)的主要參考書，其中《高分辨核磁共振氫譜的解析和應(yīng)用》一書獲得全國(guó)科學(xué)大會(huì)獎(jiǎng)。除此之外，他十分重視學(xué)術(shù)期刊的工作，創(chuàng)辦了《Chinese Chemical Letters》（《中國(guó)化學(xué)快報(bào)》），《Journal of Asian Natural Products Research》（《亞洲天然產(chǎn)物研究雜志》），并任該兩刊物的主編，這兩種雜志均被SCI收錄。

梁曉天院士1982年被評(píng)為北京市勞動(dòng)模范，1994年榮獲中國(guó)醫(yī)學(xué)科學(xué)院首屆中國(guó)醫(yī)學(xué)科學(xué)獎(jiǎng)，1995年獲得何梁何利基金科學(xué)與技術(shù)進(jìn)步獎(jiǎng)化學(xué)獎(jiǎng)，這是對(duì)他在醫(yī)藥化學(xué)研究中做出的開創(chuàng)性貢獻(xiàn)的褒獎(jiǎng)。他曾參加與指導(dǎo)的研究項(xiàng)目獲部級(jí)以上獎(jiǎng)勵(lì)的有10多項(xiàng)：其中國(guó)家科學(xué)大會(huì)獎(jiǎng)4項(xiàng)，國(guó)家發(fā)明獎(jiǎng)2項(xiàng)，國(guó)家科技進(jìn)步三等獎(jiǎng)1項(xiàng)，衛(wèi)生部科技進(jìn)步三等獎(jiǎng)1項(xiàng)。多年來(lái)，撰寫及編纂專著6部，發(fā)表論文300多篇，培養(yǎng)研究生60余名，指導(dǎo)博士后多名。為鼓勵(lì)青年學(xué)生和科技工作者，他用所得的首屆中國(guó)醫(yī)學(xué)科學(xué)獎(jiǎng)的獎(jiǎng)金設(shè)立了“梁曉天優(yōu)秀青年科技獎(jiǎng)”。梁曉天院士教書育人，誨人不倦，他對(duì)論文署名有三條原則：一是幫助外單位解決難題的論文不署名；二是指導(dǎo)本所科技人員解決難題的論文不署名；三是自己主持的項(xiàng)目，論文署名一般放在最后。梁曉天院士這種重奉獻(xiàn)、輕名利的高尚科學(xué)道德是我們科研工作者學(xué)習(xí)的楷模。

梁曉天院士熱愛(ài)社會(huì)主義祖國(guó)，熱愛(ài)中國(guó)共產(chǎn)黨，熱愛(ài)為之奉獻(xiàn)一生的藥學(xué)研究事業(yè)。他學(xué)風(fēng)嚴(yán)謹(jǐn)、才智超人，以堅(jiān)韌不拔的毅力在中草藥化學(xué)成份的結(jié)構(gòu)測(cè)定、波譜解析、有機(jī)化學(xué)反應(yīng)等多個(gè)領(lǐng)域做出了卓越的貢獻(xiàn)；他淡泊名利、謙虛謹(jǐn)慎、疾惡如仇的崇高精神境界，給后來(lái)者以教育啟迪與榜樣的力量。他是享譽(yù)國(guó)內(nèi)外的藥物化學(xué)界知名專家，為藥物所事業(yè)發(fā)展、為我國(guó)醫(yī)藥事業(yè)騰飛做出了杰出貢獻(xiàn)。