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  • 王喆

    王喆(南開教授)

    王喆,南開大學(xué)藥學(xué)院教授。主持發(fā)明Enanta新一代大環(huán)內(nèi)酯類抗生素3等,擁有超過100項美國發(fā)明專利。


    基本內(nèi)容

    學(xué)科方向:藥物化學(xué)

    招生方向: 藥物化學(xué)

    教師簡介

    1991,1 - 1993,8: 美國哈佛大學(xué)化學(xué)系有機合成化學(xué)專業(yè), 指導(dǎo)教授: Elias J.Corey (1990年諾貝爾化學(xué)獎得主),博士后。

    1986,9 - 1991,1: 美國田納西州大學(xué)化學(xué)系有機合成化學(xué)專業(yè), 指導(dǎo)教授: George W. Kabalka,博士學(xué)位。

    王喆

    1982, 2 - 1985, 1: 中國蘭州大學(xué)化學(xué)系天然產(chǎn)物化學(xué)產(chǎn)物專業(yè)及及昆明植物研究所, 指導(dǎo)教授: 朱子清, 賈忠健,周俊,揚崇仁, 碩士學(xué)位。

    1985, 2 u2013 1986, 9: 蘭州大學(xué)化學(xué)系天然產(chǎn)物化學(xué)產(chǎn)物專業(yè), 博士候選人, 因公派留學(xué)而赴美。

    1978, 2 u2013 1982, 1: 中國蘭州大學(xué)化學(xué)系分析化學(xué)專業(yè), 學(xué)士學(xué)位。

    主要成果

    成立美國Longwood藥物研究所,開始抗丙,乙型肝炎,抗腫瘤,及心血管藥物的研究與開發(fā)。其中,一個抗癌藥已成功以1000萬元人民幣轉(zhuǎn)讓給中國維和藥業(yè)。

    主持領(lǐng)導(dǎo)Enanta抗丙型肝炎病毒NS3蛋白酶抑制劑項目,該項目完成向雅培(Abbott)的技術(shù)合作轉(zhuǎn)讓(總價值3.07億美元)。

    抗丙型肝炎藥物ABT/EDP-450 臨床實驗I及臨床實驗II顯示非常好的結(jié)果。臨床實驗III已開始。

    抗丙型肝炎藥藥物ABT/EDP-148臨床實驗已開始。

    多個類型的后續(xù)抗丙型肝炎化合物的臨床前毒理及安全性研究已展開。

    主持發(fā)明Enanta新一代大環(huán)內(nèi)酯類抗生素3,6 u2013 Bicyclolide (EDP-877,臨床前實驗證明了針對甲氧西林耐藥金黃色葡萄球菌MRSA,及針對社區(qū)獲得性肺炎CAP的優(yōu)異活性)。

    主持CMC開發(fā)第三代大環(huán)內(nèi)酯類抗生素EDP-420,臨床I,II效果優(yōu)良。與日本鹽野義(Shionogi)藥業(yè)合作開發(fā)亞洲市場,鹽野義藥業(yè)付 Enanta 2500萬美元頭期臨床專利授權(quán)費)。

    主持CMC開發(fā)EDP-322(針對甲氧西林耐藥金黃色葡萄球菌 MRSA,及針對社區(qū)獲得性肺炎CAP) 臨床I已完成。

    主持CMC開發(fā)EDP-5xx及EDP-1xx(針對社區(qū)獲得性肺炎CAP),臨床實驗I準(zhǔn)備工作已完成。

    參與開發(fā)Sustiva(HIV NNRTI非核苷逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑類抗艾滋病毒藥物)化學(xué)制造工藝。

    作為Enanta制藥公司項目領(lǐng)導(dǎo)參與雅培公司 (Abbott) 合作開發(fā)抗丙肝新藥。

    作為Enanta制藥公司CMC(化學(xué)、制造與控制)及cGMP管理領(lǐng)導(dǎo)參與日本Shionogi公司合作開發(fā)抗生素新藥。

    擁有超過100項美國發(fā)明專利。

    發(fā)表文章

    Xu, G. Y; Tang, D. T.; Gai, Y.; Wang, G. Q.; Kim, H.; Chen, Z.; Phan, L. T.; Or, Y. S. and Wang, Zhe; An Efficient Large-Scale Synthesis of EDP-420, a First-in-Class Bridged Bicyclic Macrolide (BBM) Antibiotic Drug Candidate. Org. Proc. Res & Dev. 2010, 14, 504u2013510

    Gai, Y.; Tang, D.; Xu, G.; Chen, Z.; Polemeropoulos, A.; Wang, Z.; Or, Y. S. Synthesis of 3,6-bicyclolides: A novel class of macrolide antibiotics. Bioorg. Med. Chem. Lett. 2008, 18, 6315.

    Tang, D.; Gai, Y.; Chen, Z.; Polemeropoulos, A.; Wang, Z.; Or, Y. S. Design, synthesis, and antibacterial activities of novel 3,6-bicyclolide oximes: Length optimization and zero carbon linker oximes. Bioorg. Med. Chem. Lett. 2008, 18, 5078.

    Choudhury, A.; Jin, F.; Wang, D.; Wang, Z.; Xu, G.; Confalone, P. N.; Pierce, M. E.; Nguyen, D. "A Concise Synthesis of anti-Viral Agent F-ddA, Starting from (S)-dihydro-5-(hydroxymethyl)-2(3H)-Furanone”, Tetrahedron Lett. 2003, 247.

    Yang, Y.; Wang, Z.; Pan, X.; Lignans with Anti-HIV Properties” Huaxue Jinzhan. . 2003, 327.

    Jin, F.; Wang, D.; Confalone, P. N.; Pierce, M. E.; Wang, Z.; Xu, G.; Choudhury, A.; Nguyen, D. "(2R, 3S, 5S)-2-Acetoxy-3-fluoro-5-(p-touloyloxymethyl) tetrahydrofuran: A Key Intermediate for the Synthesis of 9-(2,3-Dideoxy-2-fluoro-D-threo-pentofuranolsyl)adenine (F-ddA)", Tetrahedron Lett. 2001, 4787.

    Kabalka, G. W.; Yang, K.; Wang, Z.; “Synthesis of Tertiary -Hydroxy Carboxylic Acids?Allylboration of -keto Carboxylic Aicds via Neighboring Group Control”, Syn. Commun. 2001, 31, 511.

    Wang, Z.; Xu, G.; Pierce, M. E. “Synthesis of Tertiary -Hydroxy Carboxylic Acids via Hypervalent Silicate”, Tetrahedron Lett. 2000, 41, 4523.

    Kabalka, G. W.; Yang, K.; Wang, Z.; “The Reaction of -Ketoacids with Allylboronates”, in Contemporary Boron Chemistry, A. K. Hughes, M. Davidson Ed.; Royal Society of Chemistry, UK; 2000, 253, 454.

    Wang, Z.; Campana, S.; Fortunak. J. “A New Method for the Synthesis of Vinyl Dihalides and Its Application to the Synthesis of Terminal Acetylenes." Tetrahedron Lett. 2000, 41, 4007.

    Wang, Z.; Campana, S.; Yang, K.; Xu, G.; Pierce, M. E.; Fortunak. J. “A Practical Preparation of Terminal Acetylene from Aldehydes”, J. Org. Chem.;1999, 64, 1889.

    Wang, Z.; Yin, J. G.; Campagna, S. A.; Pesti, J. A.; Fortunak, J. M. “An Alternative Approach for the Conversion of Aldehydes to Terminal Alkynes”, J. Org. Chem. 1999, 64, 6918.

    Wang, Z.; Zhao, C. L.; Pierce, M. E.; Fortunak, J. M. “Enantioselective Synthesis of -Hydroxy Carboxylic Acids: Direct Conversion of -Oxocarboxylic Acids to Enantiomerically Enriched -Hydroxy Carboxylic Acids via Neighboring Group Control”, Tetrahedron Asymmetry, 1999, 10, 225.

    Wang, Z.; La, B.; Fortunak, J. M.; Meng, X. J.; and Kabalka, G. W. “Enantioselective Synthesis of -Hydroxy Carboxylic Acids: Direct Conversion of -Oxocarboxylic Acids to Enantiomerically Enriched -Hydroxy Carboxylic Acids via Neighboring Group Control”, Tetrahedron Lett. 1998, 39, 5501.

    Corey, E. J.; Wang, Z. "Conversion of Arachidonic Acid to the Prostaglandin Endoperoxide PGG2, A Chemical Analog of the Biosynthetic Pathway," Tetrahedron Lett. 1994, 35, 539.

    Corey, E. J.; Wang, Z. "Enantioselective Conversion of Aldehydes to cyanohydrins by a Catalytic System with Separate Chiral Binding Sites for Aldehydes and Cyanide Components," Tetrahedron Lett. 1993, 34, 4001.

    Wang, Z.; Chatla, N.; Wadgaonkar, P. P.; Kabalka, G. W. "Methylphenylborane, A New Hydroborating Reagent for the Syntheses of Totally Mixed Triorganoboranes," J. Organomet. Chem., 1992, 440, 243.

    Kabalka, G. W.; Wang, Z.; Goodman, M. M. "Synthesis of Isomerically Pure N-13 Labeled -Aminobutyric Acid and Putrescine," Int. J. Radiat. Appl. Instrum. [A] 1992, 43, 389.

    Wang, Z.; Meng, X.-J.; Kabalka, G. W. "The Stereoselective Crotylboration of -Oxocarboxylic Acids," Tetrahedron Lett. 1991, 32, 5677.

    Wang, Z.; Meng, X.-J.; Kabalka, G. W. "The Addition of Allylboronates to -Oxocarboxylic Acids," Tetrahedron Lett. 1991, 32, 4619.

    Wang, Z.; Meng, X.-J.; Kabalka, G. W. "The Stereoselective Allyl- and Crotylboration of -Hydroxyketones," Tetrahedron Lett. 1991, 32, 1945.

    Kabalka, G. W.; Green, J. F.; Goodman, M. M.; Wang, Z.; Wadgaonkar, P. P. "Syntheses of Organoborane Polymers for Use in the Preparation of Nitrogen-13 Labeled Amines," J. Labeled Compds. & Radiopharm. 1991, 30, 409.

    Kabalka, G. W.; Wang, Z. "Hydroboration / Amination of N-trimethylsilyl Protected Olefinic Amines and Diolefins: Syntheses of Isomerically Pure Diamines," Synth. Commun. 1990, 20, 2113.

    Kabalka, G. W.; Wang, Z. "Preparation of Isomerically Pure Dialkylamines via the Reaction of Dimethylboranes with Chloralkylamine," Synth. Commun. 1990, 20, 231.

    Kabalka, G W.; Wang, Z.; Goudgaon, N. M. "Preparation of Isomerically Pure Alkylamines via the Reaction of Dimethylboranes with Chloramine," Synth. Commun. 1989, 19, 2409.

    Kabalka, G. W.; Wang, Z. "Reaction of Trialkylboranes with Alkylamines: Synthesis of Dialkylamines," Organometallics 1989, 8, 1093

    Kabalka, G. W.; Green, J. F.; Wang, Z.; Goodman, M. M. "The Synthesis of Nitrogen-13 Labeled Butylamine Using Organoborane Polymers," J. Labeled Compds. & Radiopharm. 1988, 26, 90.

    Yang, C. R.; Wang, Z. "Steroid Saponins from the Fresh Fruits of Dracaena Cambodiana," Acta Botanica Yunanica (Ch.) 1986, 8, 355.

    Wang, Z.; Jia, Z.-j.; Zhu, T.-t.; Yang, C.-r.; Zhou, J. "Flavonoid Constituents from the Seeds of Camellia Oleifera," Acta Botanica Yunnanica (Ch.) 1986, 8, 157.

    Wang, Z.; Jia, Z.-j.; Zhu, T.-t.; Yang, C.-r.; Zhou, J.; Kasai, R.; Tanaka, O. "The Triterpenoid Saponins of Rhizomes of Panax Japonicus C. A. Meyer Var. Angustifolius (Burk.) Chen et Chu," Acta Botanica Sinica (Ch.) 1985, 27, 618.

    Ye, S.-b.; Wang, Z.; Chen, C.-y. "Syntheses of Chelating Resins and Their Applications in Analytical Chemistry," Journal of Suzhou Railway Teacher’s University, Natural Science Edition (Ch.), 1984, 1, 60.

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