歐利希
埃爾利希(Paul Ehrlich 1854-1915),,德國人,1908年因“606”獲諾貝爾生理學或醫(yī)學獎。
合成“606”之前,他失敗了605次。
胂凡鈉明,亦稱“灑爾佛散”(德文Salvarsan的音譯)、“砷凡納明”(或胂凡納明,英文arsphenamine的部分音譯)。六零六是一種含[url]砷[/url]的抗[url]梅毒[/url]藥。是歐利希和他的同事,經(jīng)過長期試驗研究。由1908年保羅.艾立希實驗室發(fā)現(xiàn),當時對幾百個新合成的有機砷化合物進行了篩選,最后確定第606個化合物具有抗梅毒活性,這是第一個通過對先導化合物進行化學修飾,已達到最優(yōu)化的生物活性的有組織有目的的嘗試,梅毒和其它[url]螺旋體[/url]病有特效而比較安全。
保羅.艾立希更是開創(chuàng)了化學治療的先河。1910年606上市,商品名Salvarsan,這是第一個治療梅毒的有機物,相對于當時應用的無機汞化合物是一大進步。1912年,溶解性更好,更易操作,但療效稍差的新胂凡鈉明(同為砷化合物,914)上市。606的發(fā)明,為當時醫(yī)學的一大成就,后改進為“[url]914[/url]”([url]新砷凡納明[/url])和[url]硫砷凡納明[/url],使用更加方便。其中后者可作肌內(nèi)注射。
國際禁止使用606的原因總結一句話就是副作用太大,同時由于抗生素的發(fā)現(xiàn),有了更加安全有效的藥物治療梅毒,因此不再使用606和914。在抗生素發(fā)現(xiàn)以前,由于606以及后來的914的有效治療作用,即使有很大的副作用,但由于治療梅毒沒有更好的辦法,因此一直在使用。隨著青霉素以及其他抗生素的發(fā)現(xiàn),有了更加安全、有效的藥物治療梅毒,砷劑已很少用,青霉素已經(jīng)取代了砷劑治療梅毒的地位。