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  • 李桂根

    李桂根(博士)

    李桂根,美國(guó)亞利桑那大學(xué)博士,現(xiàn)任美國(guó)德州理工大學(xué)化學(xué)與生物化學(xué)系教授。項(xiàng)目的產(chǎn)品是市場(chǎng)上最主要的兩種抗癌藥物之一的醫(yī)藥中間體(手性)以及一種手性化合物分離試劑,項(xiàng)目通過(guò)一種全新的合成路線,能夠縮短制造環(huán)節(jié),大幅度降低制造成本,項(xiàng)目技術(shù)含量高,產(chǎn)品具有廣闊的發(fā)展空間。項(xiàng)目團(tuán)隊(duì)主要成員為美國(guó)知名大學(xué)教授,在大公司也有從業(yè)經(jīng)驗(yàn),層次較高,項(xiàng)目已經(jīng)完成實(shí)驗(yàn)室開(kāi)發(fā),并已取得美國(guó)專利。


    主研方向

      不對(duì)稱合成化學(xué);金屬催化反應(yīng);新試劑/新概念/新技術(shù)

    在研項(xiàng)目

    (1)烯烴的胺鹵化反應(yīng)和雙胺化反應(yīng)。本課題組在世界上第一個(gè)實(shí)現(xiàn)功能烯烴的金屬催化的胺鹵化反應(yīng),并控制了反應(yīng)的立體選擇性和區(qū)域選擇性,讓該反應(yīng)的應(yīng)用成為可能。課題組將進(jìn)一步研究不對(duì)稱胺鹵化和雙胺化反應(yīng)及其機(jī)理和應(yīng)用。

    (2)Morita-Baylis-Hillman(MBH) 反應(yīng),本課題組首次完成了非路易堿誘導(dǎo)的MBH反應(yīng),并完成Beta位置取代的手性Morita-Baylis-Hillman 產(chǎn)物的合成工作。不對(duì)稱催化的 MBH反應(yīng)將繼續(xù)成為研究的熱點(diǎn)課題。

    (3) 新型手性試劑-N-phosphonyl amides 和 imines反應(yīng)和應(yīng)用的研究。與此相關(guān)的 Group-Assisted Purification (GAP) 化學(xué)和技術(shù)也是具有挑戰(zhàn)性的課題。GAP化學(xué)意即官能團(tuán)輔助純化化學(xué)。眾所周知,結(jié)合了經(jīng)濟(jì)、環(huán)境與綠色化學(xué)方面的高效率合成的發(fā)展為現(xiàn)代有機(jī)化學(xué)帶來(lái)了重大的挑戰(zhàn)。要尋找通用的非手性及手性試劑在不經(jīng)過(guò)傳統(tǒng)純化方式,即管柱層析或重結(jié)晶的條件下實(shí)現(xiàn)有機(jī)合成,尤其是不對(duì)稱合成及催化是極為困難的。這種有原子經(jīng)濟(jì)優(yōu)勢(shì)的化學(xué)概念還沒(méi)有很好地建立起來(lái)。然而,這一新概念將激勵(lì)合成的研究者們尋找可以更好地為學(xué)術(shù)及制藥工業(yè)運(yùn)用的,最小化能耗、資源與人力的高效試劑。

    李桂根

    TAGS: 組織機(jī)構(gòu) 科研機(jī)構(gòu)
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